近年来随着人们生活水平的提高,高血脂也越来越频繁的出现在人们的生活中。该症的发生可见于不同年龄和性别的人群,尤其常见于中老年人群,且有明显的遗传倾向。
作为治疗高血脂的主要药物之一—他汀类药物发挥了很大的作用。其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是他汀类药物中临床最常用的两种。那么这两种药物该如何区分选择呢?
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别主要体现在给药剂量、药物代谢、不良反应、治疗效果的不同。今天我们从药理学角度来分析一下两者的差异。
药动学差异
半衰期
阿托伐他汀的半衰期是14小时,瑞舒伐他汀的半衰期是19小时。两种药物的药效都比较长,每天一次用药就能够达到降脂的效果,而瑞舒伐他汀在体内停留的时间更长,能保持更久的降脂效果。
溶解性
阿托伐他汀为脂溶性,瑞舒伐他汀为水溶性。脂溶性药物容易穿透血脑屏障进入大脑,可能引起中枢神经系统症状如失眠。因此对于睡眠质量不佳的患者可以优先选择瑞舒伐他汀。
生物利用度
阿托伐他汀的生物利用度为12%,瑞舒伐他汀的生物利用度为20%,较高的生物利用度更容易被人体吸收利用,从而带来显著的降脂效果。
药效学差异
研究中发现:在常规使用剂量下,瑞舒伐他汀的降脂效果明显优于阿托伐他汀。例如阿托伐他汀每日剂量20mg可以降血脂41%,而瑞舒伐他汀每日剂量10mg就能降血脂47%。
安全性差异
肝功能方面
阿托伐他汀为脂溶性更容易进入肝脏细胞,经肝脏代谢后通过胆汁排出,容易引起肝损伤。因此,对于肝功能不良的患者,建议优先选择瑞舒伐他汀。
肾功能方面
瑞舒伐他汀有一部分是通过肾脏代谢的。而阿托伐他汀对肾功能的影响较小。因此,肾功能不良患者优先选择阿托伐他汀。
肌肉不良反应
两种药物都有可能引起肌肉损伤,甚至出现横纹肌溶解症。研究表明,脂溶性他汀比水溶性他汀更容易引发肌肉不良反应。因此,对于存在肌肉问题的患者,瑞舒伐他汀是更安全的选择。
药物相互作用
阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢,容易与其他药物发生相互作用;而瑞舒伐他汀约10%通过CYP2C9代谢,不易与其他药物发生相互作用。因此,对于需合并使用多种药物的患者,瑞舒伐他汀是更好的选择。
总体来说,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀功效是相同的—降低胆固醇。对这两种药物成分过敏者,或者是哺乳期、妊娠期、活动性肝病的患者都不能使用。但两者并不能完全相互替代,具体选择哪种药物应根据患者自身实际情况,需要专业医生诊断病情后,选择合适的药物进行治疗,不可自行服药,以免发生不良反应。
文字&编辑:吴红梅