在我国上市的他汀类有7种，分别是洛伐他汀[1987年美国食品药品监督管理局（FDA）批准]、辛伐他汀（1991年FDA批准）、普伐他汀（1991年FDA批准）、氟伐他汀（1993年FDA批准）、阿托伐他汀（1996年FDA批准）、瑞舒伐他汀（2003年FDA批准）、匹伐他汀（2009年FDA批准）。

第一代：洛伐他汀、辛伐他汀

第二代：普伐他汀、氟伐他汀

第三代：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

无论是哪种他汀，它们的药理作用都是相同的，都是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂，都可以治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症和广泛的动脉粥样硬化性源性疾病患者。

在窗口服务过程中，他汀类药物患者问的最多的问题就是：该在一天中的什么时间服用呢？

其实，这取决于药物的半衰期，HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成有日夜节律性，在凌晨0:00~3:00时最高。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀：半衰期较长，可抑制24小时胆固醇合成，因此降脂作用大，可任意时间服用。

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀：口服吸收快，半衰期短，主要抑制0:00-3:00胆固醇合成，降脂作用小，需要睡前服用。

匹伐他汀、洛伐他汀比较特殊：

匹伐他汀：因存在肝肠循环，半衰期较长。说明书要求晚饭后服用。

洛伐他汀：若空腹服用，吸收降低30%。食物可促进吸收，应晚饭后半小时内服用。

除交待服药时间外，还应注意以下四项内容。

1、注意肝酶升高：一般而言，患者服用他汀类药物安全、有效，但少部分患者在服用他汀之后会出现肝脏转氨酶升高。对于转氨酶轻中度异常的患者，若是本身有活动性肝炎等严重肝病，则不应该使用他汀类药物治疗。

2、注意肌痛反应：肌肉酸痛是他汀类药物的常见不良反应之一，依据肌酸激酶(CK)值是否正常又可以分为肌炎和肌痛，如果CK大幅升高，则可能为横纹肌溶解症，严重的甚至可以危及生命。患者在应用他汀类药物时，只要出现了疑似肌肉不适的症状，就应立即停药，及时就医，以免耽误病情；

3、注意联合用药：联合用药是他汀类药物，所致肝损害、肌肉毒性的重要危险因素。如果同时服用阿奇霉素、胺碘酮、罗红霉素、非诺贝特等肝药酶抑制剂，可使他汀类药物血药浓度上升，增加不良反应发生的概率。部分患者存在有甘油三酯大幅度升高，而需要同时服用非诺贝特和他汀类药物的情况，可在早晨服用非诺贝特，晚上睡前服用他汀类药物，可降低不良反应的发生率；若与氨氯地平合用合用，辛伐他汀、洛伐他汀的剂量不应超过20mg/日；若与替格瑞洛合用，辛伐他汀、洛伐他汀的剂量不应超过40mg/日。

4、注意饮食：在服用他汀类药物期间不要过量食用西柚西柚制品，可以延缓他汀类药物代谢，易诱发不良反应。患者还应注意改善生活方式，低盐、低脂、均衡饮食，减少胆固醇的摄入，此外也十分提倡适度锻炼。

撰稿&编辑：郭晓静

上传：王旭